烫伤膜体外透皮吸收的实验研究

【关键词】 烫伤膜；烫伤油；透皮吸收

［摘要］ 目的：考察烫伤膜的体外透皮吸生成效。方式：采纳半透膜作为渗透屏障，研究烫伤膜及烫伤油的皮肤渗透作用。结果：烫伤膜可透过半透膜，释药动力学方程：Q= t2 +，r=。烫伤油24 h未能测出大黄素含量。结论：烫伤膜中大黄素具有较好的透皮成效。

［关键词］ 烫伤膜；烫伤油；透皮吸收

Study on in vitro percutaneous absorption of Scald Film

［Abstract］ Objective:To study in vitro percutaneous absorption of Scald Film. Methods: Using semipermeable membrane as barrier to permeation, the penetrate effect of scald film and scald oil was observed. Results: Scald Film could pass the semipermeable membrane. The permeation process of scald film was found to follow zeroorder kinetics, Q= t2+, r=. Scald oil couldn't pass the semipermeable membrane within 24 hours. Conclusions: Scald film has good percutaneous permeability.

［Key words］ Scald film; Scald oil; Percutaneous

absorption

烫伤油为我院自制制剂，临床用于儿科烧伤、烫伤医治，成效良好。但油剂存在不能封锁创口、易污染、有效成份溶出不完全的缺点。涂膜剂作为一种新型外用制剂，涂展性、生物融合性好，还可形成药痂爱惜创面［1］。咱们将烫伤油进行剂型改良，制成烫伤膜剂［2］。现对其体外渗透吸收进行实验研究。

1 材料与仪器

材料和试剂大黄素对照品（中国药品生物制品检定所，批号07569908）。样品：烫伤油（南京儿童医院制剂室，批号010710），烫伤膜（南京儿童医院制剂室，批号）。人工皮肤（海威生物材料，批号000912）。甲醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯。

仪器智能药物溶出仪，ZBS4型（天津大学无线电厂）；LC10AT高效液相色谱仪，SPD10AV紫外检测器，CR6A色谱数据处置器（以上仪器均为日本岛津）。

2 方式和结果

大黄素测定方式的成立

色谱条件 VPODS色谱柱（150 mm× mm）；流动相：甲醇1%磷酸水溶液（85∶15）；流速： mL/min；检测波长：254 nm；灵敏度： Aufs；柱温：25 ℃；进样量：10 μL。对照品及供试品均在保留时刻（tR） min周围显现单一大黄素吸收峰，空白供试品提取液在 min周围未显现任何吸收峰，见图1。

大黄素标准曲线 周密称取大黄素对照品 mg，加超声脱气蒸馏水5 mL溶解配成300 μg/mL溶液，再别离配成浓度为一、3、六、九、1二、18 μg/mL的系列对照品溶液。别离吸取上述溶液10 μL进样，以峰面积值为纵坐标（Y），对照品浓度（μg/mL）为横坐标（X），绘制标准曲线，得回归方程：Y=，r=。大黄素在1～18 μg/mL浓度范围线性关系良好。

周密度实验 周密吸取6 mg/L的对照品溶液10 μL，重复进样5次，计算峰面积平均值，结果RSD=%。

回收率实验 按体外渗透实验项下操作，取 h时释放液1 mL，旋转蒸发后以超声脱气蒸馏水定容至10 mL，过滤后得样品液，周密量取样品液10 μL，加入大黄素对照品（100 μg/mL）10 μL、5 μL、1 μL，别离制成高、中、低三种不同浓度的溶液，测定大黄素含量，计算得平均回收率为%±%。

稳固性实验 按体外渗透实验项下操作，周密吸取释放液10 μL，别离每隔2 h进样1次，持续6次，计算峰面积平均值，结果RSD别离为%，说明样品在12 h内稳固。

图1 高效液相色谱图（略）

烫伤膜/油体外渗透实验

体外渗透实验 周密称取烫伤膜10 mL，置人工皮肤（每片6 cm×6 cm）扎成的袋中，用线扎紧，置于转篮，并放在杯中，释放介质为超声脱气蒸馏水150 mL。循环水温操纵在（37±）℃，转篮转速为75 r/min，别离于释放、、、一、二、4、六、八、24 h，取释放液1 mL，及时补充等量新鲜的释放介质。样品按上述“测定方式”测定。周密称取烫伤油10 mL，置透析袋中，操作方式同上［3］。

样品的测定 掏出释放液1 mL，旋转蒸发后以超声脱气蒸馏水定容至10 mL，过滤后得样品液，周密量取样品液10 μL，进样测定。

结果 不同时刻烫伤膜中大黄素的的积存释放量见表1，释药曲线见图2。由表1可知，烫伤膜中大黄素具有较好的透皮成效，

其释药动力学方程释为：Q= t2 +，r=。24 h时未能检测出烫伤油透皮释放液中的大黄素。

表1 不同时刻烫伤膜中大黄素的积存释放量t（略）

图2 烫伤膜中大黄素的释药动力学曲线 略

3 讨论

烫伤膜处方为：虎杖94 g，地榆、黄柏、白芨、防己、苍术、元胡、木瓜各31 g，冰片3 g等。其中虎杖为君药，功能清热利湿，活血通络、去腐生肌、抗炎消肿。大黄素为虎杖要紧活性成份，具有止血消炎、改善微循环的作用，可减缓烫伤后皮下组织液增生［4］。因此本实验以测定烫伤膜中大黄素的透皮吸收作为测定标准。咱们采纳智能药物溶出仪上蒙人工皮肤，进行体外透皮吸收实验。结果烫伤膜中大黄素可透过人工皮肤，释药良好。用烫伤油做一样实验，24 h时释放介质中未能测出大黄素，说明其有效成份不易释放，烫伤油中的大黄素对皮肤组织的穿透作用弱于烫伤膜。烫伤膜为油剂进行剂型改良后制成，可形成薄膜爱惜创面，同时慢慢释放所含药物起医治作用，其制备工艺简单，不污染衣物。成膜材料甲壳素是一种生物高分子物质，当覆盖在创伤表面时，引发的生物组织反映小，且可被生物组织中的酶降解，将其作为烧（烫）伤的爱惜材料后，在镇痛、密着

性、透气透水、干燥表皮形成等方面都有良好成效［5］。因此，作为一种儿科烧伤外用药，烫伤膜具有良好的开发和应用前景。

参考文献：

［1］ 张亚红, 朱卫丰, 刘红宁. 涂膜剂实验研究概况［J］. 中成药, 2003;, 25(8): 656658.

［2］ 李 嵘, 吴 建, 谭家风, 等. HPLC法测定烫伤油及烫伤膜中大黄素的含量［J］. 南京中医药大学学报, 2002, 18(5): 300301.

［3］ 赵维娟, 边佳明, 张 梅, 等. 加兰他敏乳膏体外透皮吸收实验研究［J］. 中国药房, 2005, 16(4): 265266.

［4］ 裴莲花, 吴 学, 金光珠. 虎杖化学成份及药理作用研究现状［J］. 延边大学医学学报, 2006, 29(2): 147149.

［5］ 廖 红, 董 志, 傅洁民. 甲壳素及其衍生物在烧伤、烫伤方面的药理作用及其应用［J］. 中国药房, 2004, 15(8): 507508.