生物技术 世界生物医药浅谈阿司匹林的应用及发展前景孟繁鑫(烟台理博天然药物开发有限公司 山东烟台 2001)摘要:本文通过论述阿司匹林国内外的生产情况,需求量,扩展到其应用及发展前景,借以希望人们能够更加了解阿司匹林这个药品,充分利用起阿司匹林。关键词:阿司匹林 生产情况 需求量 应用及发展前景中图分类号:R9文献标识码:A文章编号:1674-2060(2015)05-0107-02阿司匹林,即乙酰水杨酸,阿司匹林这种药物在阵痛解热方面具有良好的效果,可以用于治疗 和感冒以及可以控制血小板的集聚,风湿病痛、关节疼痛、牙痛、头痛、发热病况还可以用来治疗心脑血管疾病。例如脑血栓、心肺梗塞、心绞痛和缺血的心脏病,对于血管所形成的旁路的移植手术也有效果。(1)可以适度或者中度解热和阵痛,例如月经痛、肌肉疼痛、牙齿疼痛、头痛等症状,也能够适合用在流感和感冒退热方面。这个药物只能够把症状缓解,却不能除根,不能够从根本上消除引起发热、疼痛的病因。还需要和其他的药物一起配合治疗。(2)阿司匹林是治疗抗风湿、消炎最好的药物,在使用药物后能够使关节症状变好,炎症有所减轻、清热解毒,可是风湿病不能从根本上去除,也不可以适用于预防心脏的损伤和其他的病症合并。假如已经患有严重的心肌梗塞,建议先服用肾上的腺的皮质的激素,在控制好风湿病症以后,要在停药之前,加之禁止服用此药,用来减少停止激素后的反跳状况。(3)治疗关节炎除了风湿性的关节炎以外,此药物也可以用来治疗风湿类的关节炎,还可以使症状得到改善,创造了进步治疗的条件。另外,此药物还可以缓解骨骼的肌肉酸痛、年轻型的关节炎、强直型的脊椎炎和骨头关节炎等症状,(4)抗血栓的此药物可以抑制血小板,阻止形成血栓,在医学临床上可以使用预防和暂时性的大脑缺血症状,对于手术后动静的脉瘘、人工的心脏的瓣膜、心房的颤动、心肌梗塞都有明显的效果,还可以治疗一些不稳定的心绞痛。(5)皮肤的粘膜的淋巴结的症状和患有川崎病的患者使用了阿司匹林胶囊,使用的目的是为了减少和预防心脑血管的症状。其药效为:剂量和效果挂钩,此药物在镇痛效果上很明显,可以起到抗风湿、解热和消炎的作用,每天吃25毫克的阿司匹林可以抑制血小板的聚集,还可以预防脑血栓疾病。1 服用阿司匹林时候的注意事项(1)有溃疡症状的患者不适合使用此药物。患有12指肠溃疡和胃溃疡的患者在服用此药物的时候会导致胃穿孔或者出血。(2)凝血功能出现障碍的患者不能使用,例如缺乏维生素K,低凝血莓的患者、肝脏受损的患者不适合使用。(3)患者在动手术的一周前要停止使用,避免导致凝血的障碍,以免造成心血不停止。(4)患有哮喘病的人不能使用,因为有一部的患者在服用此药物后会出现过敏的反应,例如哮喘病发作、喉头出现水肿和荨麻疹反应。(5)此药物不能长时期的使用,不然会导致中毒,会出现视力和听力的减退、耳鸣、呕吐、恶心、眩晕和头痛病症,严重的反应会使人体的酸碱失去平衡,昏迷或者精神错乱,更有甚者出现生命危机。(6)儿童患有病毒性的感染之后不适合使用,据媒体报道,年少时候患有流感、16周岁以下、水痘的儿童,如果还服用此药物,出现了严重肝脏的病状患者,虽然不常见,但是会导致死亡。(7)怀孕的妇女不适合使用。在怀孕三个月后如果服用此药物会对婴儿的正常生产其副作用;定期的服用会导致生育的时间延缓,还会出现大出血状况,在生育前1个月内不能服用。(8)在酒后不能使用,会导致胃粘膜的损害,导致胃穿孔甚至出血。(9)药物在潮湿后不能使用,此药物受潮后会分解成醋酸和水杨梅,会造成副作用。(10)不能和其他药物交叉使用,如果和维B1一起服下,会增加胃肠道的反应,和双香豆一起使用,也容易导致出血,和降糖药物一起使用,会出现低血糖的状况,和肾上腺的激素混合使用,增强了毒性,和速尿一起服用,会出现水杨梅的中毒。2 国内外生产的情况和需求量2.1 国外的生产状况和需求量最近几年来,阿司匹林胶囊在全球的使用量大约维持在5万吨上下。因为用药的需求量大,也拉动了药物的生产浪潮,美国消耗的阿司匹林胶囊占全球销量的3-4成。进入到上世纪的末期,美国几乎都不生产这种药物,她主要从中国、德国和法国进口这个药物。当前,世界上最大的阿司匹林胶囊生产基地是法国的罗那普朗克公司,她占有了美国的50%市场份额,也对我国的产品出口造成了一定的影响。2.2 我国生产此药物的状况和需求量在当前的中国,此药物总体的生产规模是2.63万吨左右,其生产的集中程度在不断地增强。自从我国进行GMP的认证之后我国已经有15家大型的药物生产公司持有该药物的生产许可证,能够生产1000吨以上的厂家达到了9家,中国目前是世界上第二大该药物的生产国和出口国。我国生产的药物有一半用于出口,主要出口到古巴、荷兰、加拿大、德国、美国等西方国家。我国药学的工业支柱是化学的原料药学,占到我国药学产值的三成以上,而且在最近10年内,其增长速度还在递增。从大体上来说,如果生产该药物的成本上涨,该药物的价格会整体上出现上涨趋势。2.3 对我国今后产销的建议在从长期利益上看来,该药物具有无限的潜力,依据该药物在我国的生产和销售状况,对此药物的产销提出以下建议;(1)要努力把出口扩大,迅速占领国际空白的市场,很抓企业的内部管理,积极提高经济的水平,把规模扩大,把质量搞上去。于此同时,还要积极引进和吸收国内外东风先进生产工艺和设备,努力奋斗争取与国外的生产厂家质量不相上下,提升出口创汇的水平。(2)生产出多样稀释的该药物和水杨梅的替代品药物品种,是阿司匹林药物的发展方向,这样有助于我国的企业在国际同行中占据有力的竞争地位。开发出缓释的肠溶片和咀嚼片,也会扩大该药物BIOTECHWORLD 生物技术世界107生物医药的市场空间,从而促进该药物的进一步扩大和生产。(3)积极研发该药物的替代品种,从而满足的庞大的市场需求,例如生产阿司匹林的精氨酸和水杨梅脂等等药物。生物技术 世界3 市场的应用和前景几乎人人都知道阿司匹林药物,人们头痛第一的选择就是该药物,患者发热时也会想到它。最早在19世纪末期由一家德国的制药公司生产上市,到现在为止已经经历了一个多世纪的洗礼。我国当前缓解镇痛药的第一选择是解热的镇痛片,就是人们常用的APC药片,它的成分有阿司匹林。随着不断深入的临床试验,该药物不但具有镇痛效果,还有临床效用。(3)治疗患者结膜炎的效果表明,顽固的春天结膜炎和皮质型的激素效果不理想,21名患者在停药后,有2名发现治好了,治愈率达到了近10%,有明显效果的12个人,显效率有58%,有效的人有6个,其中有效率达到29%左右,无效的有两例。3.2 阿司匹林的新用途抗生素会导致听力出现障碍的研究表明,使用氨基糖这种抗生素后,该药物能够预防和治疗听力出现损害的现象。当人们服用氨基糖苷类的抗生素之后,会和人体的Fe元素产生化学反应。自由的机理分子的性质不稳定,能够损毁人们的细胞,里面包括内耳朵里的毛细胞。假如该细胞一旦受到损伤,那么内耳朵的探测声音的能力就会逐步丧失。经过对动物的研究表明,该药物在分解之后,会分解为水杨酸盐,该种物质能阻止自由基的形成,从而预防抗生素所致耳聋的发生。3.1 阿司匹林老用途(1)抗风湿、抗炎、镇痛和解热的效果很明显,和其他类似的药物一起服用,可以用来缓解感冒发热、神经痛、肌痛、牙痛和头痛病症;也具有很好的抗炎作用,患有急性风湿的人,在服药3-50个小时的时候会退热,关节的红肿会得到缓解,血脂会下降,全身的病症都会得到改善。服用大剂量可以治疗风湿性的关节炎。SAP镇痛解热与抗风抗炎的作用得到了人们的广泛认可。英国的药理学家在1971年发表的《自然》杂志上公布了该药物的研究成果,认为该药物的作用是可以抑制环加的杨梅,抑制并减少前列腺素的生物合成。(2)可以预防和治理心脑血管疾病。从医40多年来,一位医生觉察到咀嚼的SAP口香糖对于做过喉头手术的患儿造成出血,并指出具有抗凝血的效果。该药物从那之后,得到了人们的广泛推崇。临床研究表明,血小板中产生的TXA2可以使血小板聚集、活化,还会引起血管的痉挛。ASP通过抑制TXA2 途径减少血小板聚集而发挥作用。ASP的抗凝血功能用于防治心脑血管疾病。医学研究的荟萃分析出ASP药物使人们得到心脑血管疾病的概率下降了25%左右。该药物的药用价值第二次扩大了,它的效果超过了止痛的功效,是20年来最大的医学突破。4 结语此药物最初的时候用来镇痛和消炎,可是会出现出血这样的副作用,1960年之后,人们慢慢弄清,导致出血的缘由是它可以抑制那些血小板出现聚集,好消息是,有关该药物能够控制前列腺素的合成效果得到了广泛地推广,尤其它具备请有力的血小板聚集效果的疗效,佐证了其卓越的抗血小板的效果。在实际生活中,人类早已经发现,服用该药物频繁的人,其患有心脑血管的概率要比常人低很多,可是随着效用的积累,它不是抗炎药物而是抗血栓药物得到了人们的广泛认同。现在阿司匹林不仅仅有抗血栓的作用了,还有很多别的作用,例如降血糖,治疗白内障等等,人们应该充分利用起阿司匹林的作用,为以后的医疗事业做出更大的贡献！······上接第106页醇提法,区别就是用纯化水代替50%甲醇。金黄色葡萄球菌菌液制备:同上面制备,将金黄色葡萄球菌用生理盐水按10倍倍比稀释配成不同浓度的菌液:101～106。预实验取小鼠60只,雌雄各半,体重18～20g随机分为6组,每组1个浓度,腹腔注射金黄色葡萄球菌菌液1.0mL/只,观察7天内感染小鼠死亡数[4],结果感染小鼠死亡率分别为100%,100%,80%,30%,10%,0%。按改进寇氏法计算LD50,计算公式: logLD50=Xk-i(∑p-0.5),其中Xk为最高对数剂量,i为相邻两对数剂量的差值;P为各剂量组的死亡率。得到LD50=2·10 4浓度(菌落数≥105cfu/mL)。正式实验 实验用小鼠60只,随机分为正常对照组(正常组)、细菌对照组(模型组)、金银花低剂量组,金银花高剂量组,山银花低剂量组,山银花高剂量组,每组10只。正常组和模型组以生理盐水灌胃,每-1天1次,每次1mL·10g。低剂量组分别按小鼠体重0.25mL·10g-1提取液的剂量灌胃给药,高剂量组分别按小鼠体重1mL·10g-1提取液的剂量灌胃给药。每日2次。第三天首次给给药后60min,用2·10 4浓度的金黄色葡萄球菌菌液按0.5mL·10g-1腹腔注射金黄色葡萄球菌,观察注射后7天内动物死亡情况, 统计死亡数。结果详见表2。从表2中可以看出金银花组和山银花组对金葡菌感染小鼠的死亡干预均有一定作用,与空白对照组比较, 延长生存时间的差异均有非常显著性意义。而且山银花的高、低剂量组相对于金银花高、低剂量组延长感染小鼠的生存时间均稍好(绿原酸相对含量稍高),但是差异不显著。2 结论与讨论金银花、山银花绿原酸类提取物对金葡菌均具有明显的抑制作用。两者提取物的最佳抑菌剂量还有待于进一步试验研究。本试验按照绿原酸类的提取方法提取的活性物质仍然是一种复杂的混合物,根据金银花、山银花活性物质的研究,该提取物还可能含有异绿原酸类、黄酮类,三萜皂甙类等。金银花、山银花抗菌作用可能是多种成分共同作用的结果,不同的中药提取物抗菌机理也不尽相同。综合实验结果,从统计学上分析两者的抑菌效果差异不显著。由此,在金银花价格不断攀升的情况下,为相对便宜的山银花在抑菌消炎方面部分代替金银花提供了依据。但是实际提取和治疗中,两者见效的活性成分是很复杂的,金银花和山银花是否能混用还是值得商榷和进一步研究。参考文献[1]王林青,张红英,等.金银花、山银花绿原酸类提取物体外抗NDV作用研究[J].(中国农学通报),2011,27(19):277-282.[2]Ch.P(2010)VolⅠ(中国药典2010年版.一部)[S].2010.[3]赵钟兴,韦藤幼,郝瑞然,等.从金银花中提取氯原酸生产工艺的改进[J].时珍国医国药,2004,15(12):829-830.[4]王清,朱萱萱,等.金银花提取物抗菌作用的研究[J].(中国医药导刊),2008,10(9):1428-1429.108生物技术世界 BIOTECHWORLD
