抗 肿 瘤 药

1.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、 阿糖胞苷 环磷酰胺、白消安、 丝裂霉素、博来霉素、 顺铂 放线菌素D、多柔比星 干扰合成打假球， 最终得了糖尿病。 两安两素一铂金, 破坏结构真闹心。 多么温柔， 令人放心。 两颗长杉树， 围成一个门。 门里有个蛋， 从此不合成。 2.直接破坏DNA结构和功能药 3.干扰RNA转录药 4.影响蛋白质合成和功能药 （1）长春碱、长春新碱、紫杉醇 （2）门冬酰胺酶、三尖杉酯碱 氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺 5.影响体内激素平衡药 一、干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶 干扰核酸（DNA、RNA）生物合成药 1.嘌呤核苷酸合成抑制剂 2.胸苷酸合成酶抑制剂 3.二氢叶酸还原酶抑制剂 4.核苷酸还原酶抑制剂 5.DNA多聚酶抑制剂 临床应用 不良反应 ① 消化道反应 ② 骨髓抑制 ③ 脱发 3+ 血栓静脉炎、肝功能受损。 3+ 间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎 3+ 间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎 巯嘌呤 氟尿嘧啶 甲氨蝶呤 羟基脲 阿糖胞苷 记忆技巧TANG 嫖娼者，二流子 胸前戴座佛 二甲 核战争，还用？ 多聚聚，才甜蜜 氟尿嘧啶 消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌 阿糖胞苷 首选——急性非淋巴性白血病。 羟基脲 慢性粒细胞性白血病 1.急性白血病； 甲氨蝶呤 2.绒癌； 3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。 1.急性白血病； 甲氨蝶呤 2.绒癌； 3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物 ——“两安两素一铂金”

环磷酰胺 白消安 丝裂霉素 博来霉素 顺铂 临床应用（最主要） 广谱 慢性髓性白血病——效果显著。 各种实体瘤——胃癌、肺癌等 睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤 不良反应（特殊） ① 膀胱炎； ② 致癌、致畸、致突变 肺纤维化 持久的骨髓抑制 1.最严重：肺毒性。 2.骨髓抑制：很轻 联合用药，治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等。 肾毒性、耳毒性（尤其儿童） 三、干扰RNA转录的药物 ——RNA，就2个：多么温柔，令人放心 放线菌素D 多柔比星 临床应用（最主要） 绒癌 ① 急性白血病、恶性淋巴瘤 ② 乳腺癌 不良反应（特殊） 抑制骨髓、 胃肠反应 1.心脏毒性 2.骨髓抑制明显 四、影响蛋白质合成与功能的药物 ——都是厨房能见到的：两碱一醇。 长春碱 长春新碱 紫杉醇 临床应用 +顺铂+博来霉素——睾丸癌首选 急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤； 单独用于儿童急淋 治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物 不良反应 骨髓抑制 骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重 骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性 急淋， 门冬酰胺常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成 酶 或泼尼松合用 三尖杉酯急粒 碱 五、影响体内激素平衡药 临床应用 他莫昔芬 ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药 氨鲁米特 乳腺癌，尤其是ER（+）者 氟他胺 1.儿童急淋 2.急非淋——首选 3.慢粒 4.慢性髓性白血病 5.急淋 急淋要选甲氨呤， 门有多长都可行。 儿童首选长春新， 急性非淋糖搞定。

长春新碱 阿糖胞苷 羟基脲 白消安 甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱、门冬酰胺酶 与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用——治疗前列腺癌 抑制蛋白质合成的起始阶段 里子弹很多粒， 白白消灭髓性灵。

1. 睾丸癌——首选 2. 乳腺癌——首选 3. 卵巢癌和乳腺癌的一线药物 4. 睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤 5. 消化道肿瘤 6. 各种恶性实体肿瘤 7. 绒癌 1. 肾毒性、耳毒性 2. 心脏毒性 3. 膀胱炎 4. 肺毒性 5. 神经毒性 6. 致畸 S期 M期 机制 长春碱、长与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞停止于M期 春新碱 紫杉醇 与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝，使之停于G2晚期或M期。 甲氨蝶呤、巯嘌呤； 氟尿嘧啶、羟基脲； 阿糖胞苷 长春碱、长春新碱 顺铂 多柔比星、紫杉醇 环磷酰胺 博来霉素、甲氨蝶呤、白消安 长春新碱、紫杉醇 环磷酰胺、甲氨蝶呤、巯嘌呤 长春碱+顺铂+博来霉素 他莫昔芬 紫杉醇 博来霉素 氟尿嘧啶 丝裂霉素 放线菌素D、甲氨蝶呤 门冬酰胺酶 催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成 三尖杉酯碱 抑制蛋白质合成的起始阶段