抗肿瘤药物已发展到6大类:① 抗代谢药;② 烷化剂;③ 细胞毒素类抗生素;④ 植物生物碱和其他天然药;⑤ 抗肿瘤激素类;⑥ 铂类及其他抗肿瘤药
1. 嘌呤类似物已上市品种包括巯嘌呤(mercaptopurine,6.MP),硫鸟嘌呤(tioguanine,6-TG)和硫唑嘌呤(azathioprine)
2.鸟嘌呤核苷类药物奈拉滨(nelarabine)为dGuo类似物9-B—D.阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara—G)的水溶性前药
美国BioCryst制药公司研发的forodesine盐酸盐(BCX一1777):属于鸟嘌呤核苷类似物
3. 腺苷类似物此类已上市品种有氟达拉滨(fludarabine),克拉屈滨(cladribine)和氯法拉滨(clofarabine)。
4 尿嘧啶及尿苷类似物氟尿嘧啶(5.FU,fluorouracil)为尿嘧啶5位氟代衍生物,属细胞周期特异性药,主要抑制S增殖期细胞.
5.Fu是第一个根据一定设计而合成的抗代谢药,上市几十年来,一直是世界上应用最广的抗癌药之一,对各种实体瘤均有明显疗效,也是治疗胃肠道肿瘤和乳腺癌的首选和基本用药,相关的化疗方案以及临床研究也取得了很多的进展”
5 胞苷类似物在抗代谢类药物的研发中,此类品种为最为活跃的研究领域,目前已上市的代表产品有阿糖胞苷、吉西他滨、阿扎胞苷和地西他滨。