妇科年抗菌药物临床应用工作总结

1.青霉素G又名苄青霉素，是天然青霉素，不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，抗菌活性迅速下降，在临用前配成水溶液。青霉素遇酸易被分解，口服吸收差，

2.广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。⑴氨苄西林⑵阿，对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，经胃肠道吸收良好，阿用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）效果超过氨苄西林。

3.头孢菌素类：第一代头孢菌素，头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)，主要用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中最广用的品种。第二代头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。第三代头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等，治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性，但对革兰阳性菌的作用却不如

一、二代头孢。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素；

头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Ma_isime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。

二、氨基苷类30S亚基

1.链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素；庆大霉素、西索米星、小诺米星等；人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等，选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合，阻碍细菌的蛋白质合成。

2.对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各种厌氧菌对该类抗生素耐药。

4.静止期杀菌药，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收,

5.严重感染需与β-内酰胺类抗生素和氟喹诺酮类联合应.

6.氨基苷类抗生素不主张静脉给药，引起呼吸骤停而死亡。

7.在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。

8.具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻断作用

9.本品与青霉素与氨苄西林合用，可用于预防常发的泌尿系统手术后感染。

（1）卡那霉素：除绿脓杆菌外，尿中浓度比血清高数十倍，故对尿路感染疗效相当满意。肺炎、败血症、尿路感染等

（2）庆大霉素：抗菌作用较卡那霉素为强，对绿脓杆菌亦有效，本品主要由肾脏排泄，尿中浓度较血清高10倍，故对尿路感染疗效非常好，且肾脏损害也较卡那霉素轻。金黄色葡萄球菌具有抗菌作用，是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药，甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治疗；在氨基苷类中为首选药；厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药

（3）链霉素：有强大的抗结核分支杆菌活性，第8对脑神经损害，可穿过胎盘组织

（4）壮观霉素：大观霉素、奇霉素、淋必治。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，新型特效专治淋病的抗生素，对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用。临床上主要用于淋球菌所致的尿道炎,急性淋病,直肠炎,子宫颈炎等.

（5）小诺霉素：呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染，也可用于败血症。金黄色葡萄球菌（包括产内酰胺酶株）对本品敏感。对奈瑟淋球菌特别有效。

三、四环素类抗生素30S亚单位

1.包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，

2.多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染，

3.影响牙齿及骨骼的发育，牙齿变色，骨骼生长抑制。

（2）金霉素：对革兰氏阳性球菌，特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效，因为副作用大，目前只外用，用于治疗结膜炎、沙眼。治疗鸡白痢、球虫病、肺炎、肠炎、喘气病，但金霉素促进生长和灭杀细菌能力大大优于土霉素，促进肠道吸收功能，提高饲料报酬率30%以。上而扩大18倍剂量也不产生毒副作用。长期使用，长期有效，不产生抗药性。

（3）强力霉素：呼吸道、泌尿道及胆道感染，有一定的镇咳、祛痰和平喘作用，

（4）四环素：广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

（5）土霉素：立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。

四、大环内酯类抗生素50S亚单位

1.多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。

2.红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等

3.在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液

4.肺炎支原体、立克次体和衣原体

5.不易透过血脑屏障；

（1）红霉素:为抑菌性药物，作为青霉素过敏患者的替代药物，抗菌谱相似于青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细菌较差，尤其对耐青霉素与四环素的金葡菌有效。β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。对支原体、放线菌、螺旋体，本品易受胃酸破坏，红霉素对氯霉素和林素类的效应有拮抗作用，不宜同用。在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。

（2）阿奇霉素：对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，稳居大环内酯内药物龙头，每日只须给药一次。

（3）克拉霉素：对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，对胃酸稳定，口服吸收好，主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道。

（4）罗红霉素：主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当。

（5）泰乐菌素：畜禽专用抗感染和促生长的抗生素，对胸膜肺炎类支原体及其他多种支原体有很强的抑制作用，为畜禽支原体感染性疾病的首选药物。主要对多种革兰氏阳性（G+）菌有很强的抑制作用，通过浆性膜、血脑、血眼和血睾屏障，

酒石酸泰乐菌素：是世界公认治疗和预防畜禽支原体感染的首选药物，效果优于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。肠道吸收好，

五、林素类50S亚基

1.包括林素(结霉素)和氯林素(氯结霉素)。对大多数革兰氏阳性菌及某些厌氧的革兰氏阴性菌有效。

2.对阳性菌的作用类似红霉素，而它的特点是对多种厌氧菌(包括破伤风杆菌、产气荚膜杆菌)有效。

3.主要用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，也常用于敏感阳性菌所致的各种严重感染

4.因它浓集于骨组织，故为金葡骨髓炎的首选药。

（2）克林霉素

为林素的衍生物

8.已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用

六、氯霉素类50S亚基

1.氯霉素现在除了用于伤寒已不用于其他感染，因为有更好的药物替代。

2.甲砜霉素对泌尿道感染作用较好。故现常用于泌尿生殖系统感染。

3.氟苯尼考：比较新的氯霉素类抗生素，不用于人类，主要用于动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗。

4.衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反应，

5.作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基，而阻挠蛋白质的合成，

6.氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。

7.本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。

8.对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。

9.还可与人体线粒体的70S结合,

10.脑脊液中的浓度较其他抗生素为高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。

大环内酯类和林素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。

（2）甲砜霉素：别名硫霉素，甲砜氯霉素,属于酰胺醇类

呼吸道、尿路、肠道等感染。各种厌氧球菌、杆菌包括脆弱类杆菌、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、支原体、衣原体、立克次体对本品也敏感。

不仅对淋球菌有极强杀菌力，而且对厌氧菌也有较好的效果。

（3）氟苯尼考：兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著，防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难，氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素

七、喹诺酮类DNA回旋酶

1.喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱，与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格便宜；

XXX回旋酶，

3.第一代喹诺酮类只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidi_icacid）和吡咯酸

4.第二代对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。

5.第三代对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星其中环丙沙星的抗菌活性最强。

6.对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

7.可影响软骨发育

8.泌尿生殖道感染2.肠道感染3.呼吸道感染4.骨骼系统感染5.皮肤软组织感染

9.氟喹诺酮：19__年合成第一个第三代喹诺酮药：诺氟沙星（氟哌酸）氟喹诺酮类对G-杆菌，包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用，对G+球菌也具一定抗菌活性，尤其对耐药G-杆菌，仍可呈现敏感。对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，其次为氟嗪酸

（1）恩诺沙星(乙基环丙沙星、恩)：第三代，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物，约15%--50%的药物原形通过尿排泄。广谱杀菌药，对支原体有特效。溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。鸡支原体病（慢性呼吸道疾病），仔猪白痢、黄痢、中大猪水肿型大肠杆菌病、猪的支原体肿性支气管肺炎。用药后1小时就会发挥作用。

（2）环丙沙星:环丙氟哌酸、适普灵：较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，可用以治疗败血症；

（3）洛美沙星：与诺氟沙星相似，较环丙沙星略差，本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

（4）诺氟沙星:氟哌酸：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

（5）培氟沙星：其抗金葡菌性能和万古霉素相仿，但抗绿脓杆菌不及环丙氟哌酸和噻甲羧肟头孢菌素

（6）司帕沙星：长效喹诺酮类抗菌剂，对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍；对厌氧菌的活性较环丙沙星强2～32倍；粪便中51%为未变化体。

（7）氧氟沙星：对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。．泌尿生殖系统感染

（8）依诺沙星（氟啶酸）：如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。

（9）左氧氟沙星：体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。泌尿生殖系统感染

八、利福平核糖核酸聚合酶结合

(甲哌利福霉素、力复平、利米定)

1.核糖核酸聚合酶结合抑制细菌DNA转录合成RNA

2.对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。

3.60％～65％的给药量经粪便排出,

九、抗真菌药细胞膜的通透性

1.抗生素。主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素B等

2.灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效，沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内，当感染角蛋白脱落后，代之以健康组织。念珠菌属以及细菌无效。

3.制霉菌素治疗胃肠道念珠菌病

4.二性霉素B主要治疗深部真菌病

5.合成药。包括：咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物

十、磺胺类药阻断二氢叶酸的合成

1.根据临床使用情况，可分为三类：①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快，排泄快，半衰期为5～6小时，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异唑(SIZ)；中效类的半衰期为10～24小时,每日服药2次，如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异唑(SMZ)；长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等，如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。

2.最大的特点是能通过血脑屏障进入脑部,服药期间要多饮水

3.磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成,不能与多种药物如青霉素、四环素类、碳酸氢钠、氯化钙、氯丙嗪、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍，须单独使用。

抗生素之间的相互作用

第1类+第3类：拮抗

第3类+第4类：相加

第2类+第3类：相加

第1类+第4类：无关或相加

氨基苷类抗生素彼此间不宜合用，与多粘霉素也不宜联用，主要原因是对肾脏的毒性。

抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药

物主要作用机制做一简要慨述：

抗菌药物主要作用机制