白术含有挥发油14％，主要成分为苍术醇、苍术酮等，并含有维生素A，根茎含挥发油约1.4％，油中含苍术酮，尚含白术内酯甲、乙、芹烷二烯酮、β-芹油烯、桉树萜；另含氧香豆素类、糖类、树脂等营养物质。
改善免疫细胞白术的提取物的PAM对脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用，在一定的浓度范围内能促进淋巴细胞转化，达到改善免疫细胞的机能。
抗肿瘤白术挥发油对腹水癌及淋巴肉瘤腹水型有较强的抑制作用，药学研究表明：高纯度的白术注射液有抗肿瘤作用，能有效地降低瘤细胞的增殖率和瘤组织的侵袭性。
保护心脏白术中的双白术内酯能降低右心房肌的收缩力和减慢其心率，可使左心房肌的正性阶梯作用降低，对左心房肌静息后增强作用无影响。
抑制子宫兴奋白术醇提取物对未孕子宫自发性收缩及对催产素、益母草引起的子宫兴奋均呈显著抑制作用。
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