苍术中主要含有挥发油及少量苍术酮、维生素A样物质、维生素B及菊糖。油中主要成分有苍术素、 茅术醇、β-桉油醇、榄香油醇、苍术酮等。又含聚伞花素、α-异岩兰烯、β-芹油烯、ar-姜油烯、β-甜没药烯等。
助消化苍术醇有促进肠胃运动作用，对平滑肌也有一定的收缩作用。
镇静苍术挥发油对中枢什么系统、小剂量具有镇静作用。同时是脊髓反射亢进；大剂量呈抑制作用 。
降血糖苍术煎剂有降血糖，同时具有排钠、排钾的作用。其维生素A样物质可用于治疗夜盲及角膜软化症。
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