地骨皮中含有生物碱、有机酸、枸杞酰胺、亚油酸、亚麻酸、蜂花酸、桂皮酸、柳杉酚、5α-豆甾烷-3，6-二酮、东莨菪素、β-谷甾醇葡萄糖甙、正烷烃、长链醇、胆甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇、硬脂酸、棕榈酸、油酸等。
调节免疫力
地骨皮中含有的生物碱以及β-谷甾醇具有抗癌、抗病毒、调节免疫的功能，可用于治疗癌症。
消炎镇痛
地骨皮中含有的东莨菪素具有抗炎镇痛的功效，可用于止痛。
地骨皮的浸剂、酊剂及煎剂有阻断交感神经末梢及直接舒张血管的作用，可以达到降低血压的功效，可用于治疗高血压。
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