雷公藤的根含雷公藤碱，雷公藤次碱，雷公藤碱乙，雷公藤碱丁即雷公藤春碱，南蛇藤β-呋喃甲酸胺，南蛇藤苄酰胺，雷公藤内酯A、B，雷酚萜醇，16-羟基雷公藤内酯醇，雷公藤内酯醇即雷公藤甲素，表雷公藤内酯三醇，雷贝壳杉烷内酯，对映-雷贝壳杉烷内酯，雷公藤酸，直楔草酸，β-谷甾醇及胡萝卜甙等物质。
抗炎
雷公藤多苷类是雷公藤中主要的药用成分，有抗炎，抗肿瘤的作用，适合治疗关节炎、皮肤病以及肾脏疾病。
活血通络
雷公藤带皮入药具有祛风除湿，活血通络，消肿止痛，杀虫解毒之功效。
增强免疫系统雷公藤对非特异性免疫有增强作用；对细胞免疫有抑制作用；对体液免疫有抑制作用。
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