半枝莲含有的成分比较复杂，其中大部分都具有药用价值，比如：半枝莲多糖、多种黄酮类化合物、甾类化合物、生物碱类化合物、芳香类的醛、酮、酸等，还含有铁、铜、锌、锰、镁等不具有药理作用的微量元素，但可起到滋补作用，因此，半枝莲也算是药食两用的药材之一。
预防癌症
半枝莲多糖对肉瘤细胞和腹水肝癌细胞的生长和增殖有一定的抑制作用，常用来治疗癌症。
抗血管生成
半枝莲含有的黄酮类化合物有较强的抗血管生成作用，对肿瘤细胞的扩散有很好的抑制性。
甾类化合物
甾类化合物在人体和动物的脑、脊髓、以及血液中都存在胆固醇，其中正常人的血液中胆固醇的含量是2.82～5.95mmol/L。若人体内的胆固醇代谢发生障碍或者摄入量太多时，就会从血液中沉淀析出，引起血管硬化和结石胆固醇在肝中降解的代谢产物，是胆汁的重要成分，有助于脂质在肠道的消化吸收。
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